1-hidroxibenzotriazol

El 1-hidroxibenzotriazol (CAS 2592-95-2), conocido comúnmente como HOBt, es un reactivo de acoplamiento y catalizador utilizado en la síntesis de péptidos y en la fabricación farmacéutica.

Suprime la racemización y activa los grupos carboxilo durante la formación de enlaces amida, lo que incide directamente en la pureza y el rendimiento de los principios activos farmacéuticos.

El HOBt es un reactivo estándar en la síntesis de péptidos en fase sólida y en fase solución, donde forma ésteres activos que facilitan el acoplamiento eficiente de aminoácidos en la producción de API.

En la fabricación de intermedios farmacéuticos, se emplea junto con reactivos de carbodiimida como EDC o DCC para mejorar la eficiencia del acoplamiento y reducir la epimerización en moléculas complejas.

Las organizaciones de investigación y desarrollo por contrato recurren al HOBt para la síntesis a pequeña escala de candidatos a fármacos de base peptídica, donde la integridad estereoquímica es crítica.

Asimismo, contribuye a la producción de bibliotecas de péptidos en flujos de trabajo de descubrimiento de fármacos, donde se requiere un rendimiento de acoplamiento constante en grandes conjuntos de compuestos.

El HOBt se suministra en forma de polvo cristalino blanco o blanquecino, habitualmente en forma anhidra o como monohidrato; la forma hidratada es la preferida para una manipulación más segura.

Las presentaciones estándar incluyen variantes anhidras e hidratadas que cumplen las especificaciones para investigación farmacéutica, disponibles desde cantidades de laboratorio hasta lotes industriales.