Hidrato de 1-hidroxibenzotriazol

El Hidrato de 1-hidroxibenzotriazol (CAS 80029-43-2), comercializado habitualmente como HOBt hidrato, es un aditivo de acoplamiento utilizado en síntesis de péptidos y fabricación farmacéutica. Suprime la racemización y activa los grupos carboxilo durante la formación de enlaces amida, influyendo directamente en la pureza y el rendimiento de los principios activos farmacéuticos de alta calidad.

En síntesis de péptidos en fase sólida y en fase solución, el HOBt hidrato se emplea junto con reactivos de carbodiimida como DCC o EDC para generar ésteres activos listos para el acoplamiento. Este proceso permite una epimerización reducida en las rutas de síntesis de API para fármacos de molécula pequeña, utilizándose para obtener intermedios amídicos de alta pureza en condiciones controladas.

Los fabricantes por contrato y las organizaciones de investigación lo emplean en la preparación de terapéuticos basados en péptidos, donde la integridad estereoquímica es un parámetro de calidad crítico. También contribuye a la síntesis de peptidomiméticos e intermedios heterocíclicos de especialidad en programas de química médica, asegurando resultados consistentes en cada etapa de la reacción química.

El HOBt hidrato se suministra como polvo cristalino de color blanco a blanco hueso. La forma hidratada es la presentación comercial estándar, preferida frente al grado anhidro por su mejor perfil de seguridad. Está disponible desde cantidades para investigación hasta lotes de varios kilogramos, con especificaciones generalmente alineadas con los requisitos de pureza de grado farmacéutico superior al 98% por HPLC.