Hydrate de 1-hydroxybenzotriazole

L'Hydrate de 1-hydroxybenzotriazole (CAS 80029-43-2), couramment approvisionné sous la forme HOBt hydrate, est un additif de couplage utilisé en synthèse peptidique et dans la fabrication pharmaceutique.

Il supprime la racémisation et active les groupements carboxyle lors de la formation de liaisons amide, influençant directement la pureté et le rendement des principes actifs pharmaceutiques.

En synthèse peptidique en phase solide et en phase solution, le HOBt hydrate est utilisé conjointement avec des réactifs carbodiimides tels que le DCC ou l'EDC pour produire des esters actifs.

Ces esters sont prêts au couplage avec une épimérisation réduite. Les voies de synthèse d'API pour les médicaments à petites molécules s'appuient sur ce composé pour obtenir des intermédiaires amide.

Les fabricants sous contrat et les organisations de recherche l'utilisent dans la préparation de thérapeutiques à base de peptides, où l'intégrité stéréochimique constitue un paramètre qualité critique.

Il soutient également la synthèse de peptidomimétiques et d'intermédiaires hétérocycliques de spécialité dans les programmes de chimie médicinale et de développement de nouveaux médicaments.

Le HOBt hydrate est fourni sous forme de poudre cristalline blanche à blanc cassé. La forme hydrate est l'offre commerciale standard, préférée au grade anhydre pour son profil de sécurité.

Il est disponible en quantités de recherche jusqu'aux lots de plusieurs kilogrammes, avec des spécifications généralement alignées sur les exigences de pureté de grade pharmaceutique.