1-hydroxybenzotriazole

Le 1-hydroxybenzotriazole (CAS 2592-95-2), communément désigné par l'abréviation HOBt, est un réactif de couplage et un catalyseur utilisé en synthèse peptidique et dans la fabrication pharmaceutique.

Il supprime la racémisation et active les groupements carboxyle lors de la formation de liaisons amide, influençant directement la pureté et le rendement des principes actifs pharmaceutiques.

Le HOBt est un réactif standard en synthèse peptidique en phase solide et en phase solution, où il forme des esters actifs favorisant un couplage efficace des acides aminés dans la production d'API.

Dans la fabrication d'intermédiaires pharmaceutiques, il est utilisé conjointement avec des réactifs carbodiimides tels que l'EDC ou le DCC afin d'améliorer l'efficacité du couplage.

Cette méthode permet de réduire l'épimérisation lors de l'assemblage de molécules complexes. Les organisations de recherche et développement sous contrat s'appuient sur le HOBt pour la synthèse.

Il est utilisé pour les candidats médicaments à base de peptides, pour lesquels l'intégrité stéréochimique constitue un paramètre qualité critique pour la conformité aux normes de l'industrie.

Il contribue également à la production de bibliothèques de peptides dans les flux de travail de découverte de médicaments, où une performance de couplage homogène est requise sur de larges collections.

Le HOBt est fourni sous forme de poudre cristalline blanche, généralement sous forme anhydre ou monohydrate. Il est disponible en quantités de laboratoire jusqu'à des lots de plusieurs kilogrammes.